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Thèse

Synthèse de ligands iodés et fluorés en série indazole : application en imagerie des récepteurs 5-HT4 centraux

Résumé : Depuis leur découverte en 1988, les récepteurs sérotoninergiques de type 4 (5-HT4R) sont devenus une cible de choix dans le développement de nouveaux outils diagnostiques et thérapeutiques. En effet, leur implication dans certains désordres neuropsychiatriques comme la dépression ou l’anorexie et dans certaines pathologies neurodégénératives comme la maladie d’Alzheimer (MA) ont poussé de nombreuses équipes de recherche à les caractériser via le développement de radiotraceurs affins et spécifiques de cette cible. Actuellement, aucun d’entre eux n’est utilisable chez l’homme limitant les perspectives d’un diagnostic précoce de ces pathologies.Ainsi, nous avons décidé de développer une nouvelle série de ligands affins des 5-HT4R en série fluoroindazole avec pour objectif final de mettre au point un radiotraceur utilisable en imagerie TEP (Tomodensitométrie par Emission de Positrons). Nous avons établi une nouvelle voie convergente et efficiente de synthèse nous permettant d’accéder, en un minimum d’étape, à plus d’une vingtaine de nouveaux ligands affins pour les 5-HT4R. Parmi eux, nous avons sélectionné trois composés d’intérêt « lead » en vue d’un radiomarquage au fluor-18. Cette sélection est issue d’une approche multiparamétrique mettant en évidence les propriétés remarquables des composés les plus prometteurs.Actuellement, le MR35806 est en cours de radiomarquage au CEA, nous offrant un espoir d’obtenir le premier radiotraceur affin et sélectif vis-à-vis des 5-HT4R utilisable en imagerie TEP.
Type de document :
Thèse
Liste complète des métadonnées

https://tel.archives-ouvertes.fr/tel-03265143
Contributeur : Abes Star :  Contact
Soumis le : samedi 19 juin 2021 - 01:01:47
Dernière modification le : samedi 19 juin 2021 - 03:49:50

Fichier

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Identifiants

  • HAL Id : tel-03265143, version 1

Citation

Reynald Mangeant. Synthèse de ligands iodés et fluorés en série indazole : application en imagerie des récepteurs 5-HT4 centraux. Médecine humaine et pathologie. Normandie Université, 2020. Français. ⟨NNT : 2020NORMC419⟩. ⟨tel-03265143⟩

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