Improving selectivity of dopamine D3 receptor ligands

M. Capet; T. Calmels; N. Levoin; Denis Danvy; I. Berrebi-Bertrand; H. Stark; J.-C. Schwartz; J.-M. Lecomte

doi:10.1016/j.bmcl.2015.12.068

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Improving selectivity of dopamine D3 receptor ligands

M. Capet ¹ T. Calmels ^{2, 1} N. Levoin ¹ Denis Danvy ^{3, 1} I. Berrebi-Bertrand ¹ H. Stark J.-C. Schwartz ¹ J.-M. Lecomte ¹

1 Bioprojet-Biotech

2 CRMBM - Centre de résonance magnétique biologique et médicale

3 COBRA - Chimie Organique et Bioorganique : Réactivité et Analyse

M. Capet ¹ AuthorId : 242858
Author

T. Calmels ^{2, 1} AuthorId : 79467
Author

N. Levoin ¹ AuthorId : 11416300
Author

Denis Danvy ^{3, 1} AuthorId : 870095
Author

I. Berrebi-Bertrand ¹ AuthorId : 11416301
Author

H. Stark AuthorId : 278227
Author

J.-C. Schwartz ¹ AuthorId : 374123
Author

J.-M. Lecomte ¹ AuthorId : 279476
Author

1 Bioprojet-Biotech (BIOPROJET BIOTECH 4, rue du Chesnay Beauregard 35760 Saint-Grégoire France - France) StructId : 36467

Bioprojet-Biotech (France) StructId : 309637

2 CRMBM - Centre de résonance magnétique biologique et médicale (Faculté de médecine 27 Bd Jean Moulin 13385 MARSEILLE CEDEX 05 - France) StructId : 480402

CNRS - Centre National de la Recherche Scientifique : UMR7339 (France) StructId : 441569
AMU - Aix Marseille Université : UMR7339 (Aix-Marseille Université Jardins du Pharo 58 Boulevard Charles Livon 13284 Marseille cedex 7 - France) StructId : 198056
APHM - Assistance Publique - Hôpitaux de Marseille : UMR7339 (Direction générale AP-HM 80, rue Brochier 13 354 Marseille Cedex 5 - France) StructId : 300073

3 COBRA - Chimie Organique et Bioorganique : Réactivité et Analyse (1 Rue Tesniere 76821 Mont St Aignan Cedex - France) StructId : 141329

IRCOF - Institut de Chimie Organique Fine (Rue Tesniére 76131 Mont Saint Aignan Cedex - France) StructId : 106625
- UNIROUEN - Université de Rouen Normandie (1, rue Thomas Becket 76821 Mont-Saint-Aignan Cedex - France) StructId : 300318
  - NU - Normandie Université (Esplanade de la Paix - CS 14032 - 14032 Caen Cedex 5 - France) StructId : 455934
- INSA Rouen Normandie - Institut national des sciences appliquées Rouen Normandie (Avenue de l’Université 76801 Saint-Étienne-du-Rouvray Cedex - France) StructId : 301288
  - NU - Normandie Université (Esplanade de la Paix - CS 14032 - 14032 Caen Cedex 5 - France) StructId : 455934
  - INSA - Institut National des Sciences Appliquées (France) StructId : 301232
- CNRS - Centre National de la Recherche Scientifique (France) StructId : 441569
CNRS - Centre National de la Recherche Scientifique : UMR6014 (France) StructId : 441569
INSA Rouen Normandie - Institut national des sciences appliquées Rouen Normandie (Avenue de l’Université 76801 Saint-Étienne-du-Rouvray Cedex - France) StructId : 301288
- NU - Normandie Université (Esplanade de la Paix - CS 14032 - 14032 Caen Cedex 5 - France) StructId : 455934
- INSA - Institut National des Sciences Appliquées (France) StructId : 301232
UNIROUEN - Université de Rouen Normandie (1, rue Thomas Becket 76821 Mont-Saint-Aignan Cedex - France) StructId : 300318
- NU - Normandie Université (Esplanade de la Paix - CS 14032 - 14032 Caen Cedex 5 - France) StructId : 455934
INC3M - Institut Normand de Chimie Moléculaire Médicinale et Macromoléculaire (Rue Tesnière 76821 MONT ST AIGNAN CEDEX - France) StructId : 302261
- UNICAEN - Université de Caen Normandie (Esplanade de la Paix - CS 14032 - 14032 CAEN Cedex 5 - France) StructId : 7127
  - NU - Normandie Université (Esplanade de la Paix - CS 14032 - 14032 Caen Cedex 5 - France) StructId : 455934
- CNRS - Centre National de la Recherche Scientifique : FR 3038 (France) StructId : 441569
- UNIROUEN - Université de Rouen Normandie (1, rue Thomas Becket 76821 Mont-Saint-Aignan Cedex - France) StructId : 300318
  - NU - Normandie Université (Esplanade de la Paix - CS 14032 - 14032 Caen Cedex 5 - France) StructId : 455934
- ULH - Université Le Havre Normandie (25 rue Philippe Lebon - BP 1123 - 76063 Le Havre Cedex France - France) StructId : 300317
  - NU - Normandie Université (Esplanade de la Paix - CS 14032 - 14032 Caen Cedex 5 - France) StructId : 455934
- INSA Rouen Normandie - Institut national des sciences appliquées Rouen Normandie (Avenue de l’Université 76801 Saint-Étienne-du-Rouvray Cedex - France) StructId : 301288
  - NU - Normandie Université (Esplanade de la Paix - CS 14032 - 14032 Caen Cedex 5 - France) StructId : 455934
  - INSA - Institut National des Sciences Appliquées (France) StructId : 301232
- ENSICAEN - École Nationale Supérieure d'Ingénieurs de Caen (6, Boulevard du Maréchal Juin CS 45053 14050 CAEN cedex 04 - France) StructId : 246955
  - NU - Normandie Université (Esplanade de la Paix - CS 14032 - 14032 Caen Cedex 5 - France) StructId : 455934

Abstract : The seminal human dopamine D3 receptor (hD3R) ligand BP 897 has shown interesting properties during clinical trials. However, its lack of selectivity towards human adrenergic receptor impedes further development. Two approaches were followed to increase hD3R selectivity. The lead optimisation succeeded, we disclose here ligands with subnanomolar potency for D3R, combined with a good selectivity for the closely related human dopamine D2 and human adrenergic alpha-1 receptors.

Keywords : Dopamine receptor Adrenergic receptor Selectivity

Document type :

Journal articles

Domain :

Chemical Sciences

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https://hal-normandie-univ.archives-ouvertes.fr/hal-02046191
Contributor : Madeleine Roux-Merlin <>
Submitted on : Friday, February 22, 2019 - 3:36:16 PM
Last modification on : Wednesday, August 19, 2020 - 12:08:21 PM

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HAL Id : hal-02046191, version 1
DOI : 10.1016/j.bmcl.2015.12.068

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M. Capet, T. Calmels, N. Levoin, Denis Danvy, I. Berrebi-Bertrand, et al.. Improving selectivity of dopamine D3 receptor ligands. Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, Elsevier, 2016, 26 (3), pp.885-888. ⟨10.1016/j.bmcl.2015.12.068⟩. ⟨hal-02046191⟩

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